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Un nouveau principe actif reprogramme les cellules tumorales

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Les cellules tumorales ont souvent leurs genes responsables du controle negatif de la croissance cellulaire, inhibes par un marquage chimique de certains composants de son ADN. Une des mutations qui a retenu l’attention des chercheurs ces dernieres annees dans les cellules cancereuses, est la methylation de la base cytosine de l’ADN, qui limite l’activite des genes « Tumor-suppressor ». Cette methylation mene a une croissance incontrolee des cellules cancereuses. Des scientifiques du Centre de recherche allemand contre le cancer (DKFZ) ont synthetise un principe actif qui annule cette methylation. Ils ont concentre leurs efforts sur l’enzyme methyltransferase, responsable du transfert des groupes methyles. Grace a la modelisation assistee par ordinateur de cette enzyme, le Dr. Frank Lyko a pu determiner la structure exacte d’un inhibiteur parfait pour detourner cette enzyme.
Cet inhibiteur, nomme RG108, freine reellement l’activite in vitro des enzymes methytltransferases dans plusieurs types de cellules cancereuses. De plus, d’autres regions de l’ADN qui portent egalement ce modele methyle pour la stabilite du chromosome, ne sont pas affectees par l’action du RG108. Cet inhibiteur est peu toxique compare a d’autres inhibiteurs de methyltransferase et pourrait permettre le developpement d’une nouvelle classe de medicaments anti-cancereux.

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